品牌:Reagenter
分子式:C146H278N5O60P(PEG2000)
储存条件:-20℃干燥避光
端基取代率:DSPE:≥95%,MAL:≥95%
应用简介:
二硬脂酰磷脂酰乙醇胺 - 腙键 - 聚乙二醇 - 马来酰亚胺是一款pH响应型、可断裂、具备靶向膜修饰功能的双功能磷脂 - PEG衍生物。其核心特点在于中间含有酸敏感腙键(Hydrazone,-Hyd-),该键可在肿瘤/溶酶体的弱酸性环境下自动断裂,从而实现PEG脱落以及药物内涵体逃逸。
一、四大结构功能
1、DSPE(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺)
A. 拥有两条C18饱和硬脂酰链,具备强大的疏水膜锚定能力
B. 能够稳定嵌入脂质体、LNP、外泌体和细胞膜
C. 生物相容性良好,属于药用级磷脂
2、Hyd腙键(核心)
pH响应断裂键
A. 在中性环境(血液pH 7.4)中保持稳定
B. 在酸性环境下快速水解(肿瘤微环境pH<6.5,内涵体pH 5.0–6.0)
C. 断裂之后,PEG链脱落,使膜表面暴露,增强细胞摄取和内涵体逃逸能力
3、PEG链
A. 在血液循环中具有隐身功能,可防止被吞噬,实现长循环
B. 在酸性条件下随腙键断裂而脱离
4、MAL马来酰亚胺
A. 能专一与巯基(-SH)发生反应(pH 6.5–7.5)
B. 形成稳定的硫醚键
C. 可用于偶联抗体、多肽、靶向配体、蛋白和荧光探针
二、核心特性
1、pH敏感可断裂PEG(“去隐形”策略)
2、在血液循环中保持稳定,在肿瘤/溶酶体环境下自动脱PEG
3、增强细胞内吞作用,提高药物释放效率
4、磷脂锚定牢固,靶向偶联精准
5、专为肿瘤主动靶向脂质体、LNP、siRNA/mRNA递送而设计
三、典型应用
1、pH响应型靶向脂质体/LNP
2、肿瘤微环境响应的脱PEG长循环载体
3、抗体/多肽偶联的酸敏感靶向递送系统
4、增强内涵体逃逸的核酸药物(siRNA/mRNA)载体
5、外泌体/细胞膜pH响应功能化修饰
取用与保存:
建议现配现用,使用前将产品从冰箱取出,置于干燥器中缓慢回温至室温后再开盖取用;取用后充入惰性气体,封口膜密封,拧紧瓶盖装入自封袋,及时放回冰箱低温保存。
备注:
1、产品纯度与测定方法、仪器精度、指标选取等因素密切相关,所标识的纯度数据仅供参考。
2、芮进特生物的所有产品仅用于科学实验研究,不得用于人体相关用途。