品牌：Reagenter

分子式：C₁₀₉H₁₇₁N₇O₄₇（PEG2000）

储存条件：-20℃干燥避光，避免反复冻融

端基取代率：Alkyne：≥95%，FA：≥95%

应用简介：

叶酸聚乙二醇炔基是一种兼具靶向性与高活性的双功能PEG衍生物，其核心优势在于叶酸靶向、点击化学偶联与PEG长循环特性的结合，广泛应用于肿瘤靶向递送、生物成像及材料修饰领域。

一、结构与功能

1、叶酸（FA）

A.靶向作用：可高特异性结合叶酸受体（FR）——该受体在卵巢癌、肺癌、乳腺癌、脑瘤等肿瘤细胞表面呈高表达状态

B.核心功能：介导受体介导的内吞过程，实现主动靶向，提升药物或载体在病灶部位的富集效率

2、聚乙二醇（PEG）

A.亲水隐形效应：增强水溶性、生物相容性与稳定性

B.长循环特性：减少网状内皮系统（RES）的吞噬作用，延长体内半衰期

C.空间位阻作用：降低非特异性吸附，保护叶酸的生物活性

3、炔基（Alkyne）

A.点击化学（CuAAC）反应：在Cu(I)催化条件下，可与叠氮基（-N₃）发生高效、特异且温和的偶联反应，生成稳定的1,2,3-三唑环

B.生物正交性：在生物体系中不干扰天然官能团的正常功能，适用于活细胞或活体的标记与偶联操作

二、核心特点

1、靶向与点击双功能集成：同时具备肿瘤靶向能力与高效偶联特性

2、优异的生物相容性：PEG化修饰可降低毒性与免疫原性

3、温和的反应条件：在水相、室温及中性pH环境下即可完成点击反应

4、高反应选择性：炔基与叠氮基的反应几乎无副反应发生

5、良好的稳定性：-20℃条件下可实现长期保存

三、主要应用

1、靶向药物递送

A.修饰脂质体、胶束、纳米粒及聚合物载体

B.偶联小分子药物、蛋白、多肽与siRNA，实现对叶酸受体阳性肿瘤的靶向递送

2、生物成像与探针开发

A.与N₃-荧光染料、N₃-放射性核素进行点击反应，构建靶向荧光探针或PET/SPECT探针

B.应用于肿瘤活体成像、术中导航及疾病诊断

3、生物材料修饰

A.在支架、膜材料、微球及芯片表面进行接枝修饰，赋予材料靶向识别能力与亲水性

B.制备靶向水凝胶及智能响应材料

4、生物分子偶联与标记

A.对蛋白、抗体及核酸进行靶向PEG化修饰

B.构建双功能或多功能分子（如靶向+荧光+治疗一体化分子）

取用与保存：

建议现配现用。使用前将产品从冰箱取出，置于干燥器中缓慢回温至室温后再开盖取用；取用后充入惰性气体，用封口膜密封，拧紧瓶盖装入自封袋，及时放回冰箱低温保存。

备注：

1、产品纯度与测定方法、仪器精度、指标选取等因素密切相关，所标识的纯度数据仅供参考。

2、芮进特生物的所有产品仅用于科学实验研究，不得用于人体相关用途。