中文名称:二硫基吡啶聚乙二醇活性酯
别名:OPSS-PEG-NHS、SPDP-PEG-NHS
性状:白色粉末/ 淡黄色粘稠固体(分子量决定)
分子量(PEG):1000、2000、3400、5000、10000
规格:0.5g、1g、5g
纯度:≥95%
保质期:12个月(冷冻保存)
溶剂:DMSO、DMF、二氯甲烷,可水溶;忌长期泡水
品牌:Reagenter
别名:OPSS-PEG-NHS、二硫基吡啶PEG活性酯、SPDP-PEG-NHS、Pyridyldithio-PEG-Succinimidyl Ester
分子式:C100H168N3O47S2(PEG2000)
储存条件:-20℃干燥
端基取代率:OPSS:≥90%,NHS:≥95%
应用简介:
一、二硫基吡啶聚乙二醇活性酯两端官能团反应原理
1、OPSS 端(邻吡啶二硫,Pyridyldithio)
A. 靶向结合:巯基/二硫键(-SH)
B. 反应类型:巯基交换反应,生成稳定共价二硫键(S - S)
C. 反应条件:弱酸性至中性(pH 4.0–7.0),温和水相即可
D. 特点:专一性强,不与氨基/羟基反应;生成的二硫键可在还原环境(胞内 GSH)中断裂,适合响应释药
2、NHS 端(琥珀酰亚胺活性酯)
A. 靶向结合:伯氨基(-NH₂)(蛋白、抗体、多肽、氨基材料)
B. 反应条件:pH 7.0–8.5 的弱碱性缓冲液
C. 产物:稳定酰胺键,偶联牢固
D. 注意:遇水易水解,必须现配现用,干燥保存
3、PEG 中间链
A. 提升水溶性和生物相容性
B. 降低免疫原性,减少非特异性吸附
C. 增大空间位阻,保护蛋白/抗体活性
二、核心优势(区别于 MAL - PEG - NHS)
1、OPSS 与巯基反应更为温和,无加成副反应;
2、形成的二硫键具备还原响应性,在肿瘤微环境/细胞内可断键释药;
3、比马来酰亚胺(MAL)更耐储存,在低 pH 下稳定性更好。
三、典型应用场景
1、抗体/蛋白定点偶联:蛋白氨基连接 NHS,抗体巯基/半胱氨酸连接 OPSS,精准交联制备 ADC 中间体、蛋白二聚体。
2、还原响应型药物递送:对脂质体、纳米粒、胶束表面进行修饰,搭载药物进入细胞后断键释放。
3、生物材料功能化:巯基化芯片、金纳米颗粒、水凝胶,桥接氨基靶向肽/抗体。
4、生化检测、生物探针构建:双向搭桥:氨基标志物↔巯基探针,用于 ELISA、固相捕获。
取用与保存:
建议现配现用,使用前将产品从冰箱取出,置于干燥器中缓慢回温至室温后再开盖取用;取用后充入惰性气体,封口膜密封,拧紧瓶盖装入自封袋,及时放回冰箱低温保存。
备注:
1、产品纯度与测定方法、仪器精度、指标选取等因素密切相关,所标识的纯度数据仅供参考。
2、芮进特生物的所有产品仅用于科学实验研究,不得用于人体相关用途。