若需将疏水性活性化合物制备成脂质体等纳米制剂，首先应通过预实验考察脂质体对该化合物的包载能力。具体操作如下：称取1 mg化合物与20 mg蛋黄卵磷脂（或大豆卵磷脂），溶于3 ml乙醇等易挥发且安全的有机溶剂中；转移至烧瓶，于50℃下减压旋蒸去除溶剂；加入1 ml预热至50℃的纯水进行水化，随后用细胞破碎仪超声1分钟。若超声后溶液澄清，表明化合物可被脂质体包载，此时脂质体溶液中化合物浓度约为1 mg/ml。

下一步需观察制剂稳定性：将溶液在室温下静置24小时甚至1周，查看是否有化合物析出。若数小时内即出现析出现象，说明化合物与磷脂亲和力弱、稳定性差。此时可尝试调整配方：将磷脂用量增至40 mg，同时将水化用纯水用量提高至2 ml，使脂质体溶液中化合物浓度降至500 μg/ml。若调整后仍有析出，可采取“现制现用”的方式，或对脂质体溶液进行冷冻干燥，使用前复溶后再给药。

脂质体中化合物的浓度如何确定？浓度过高虽便于给药，但易引发化合物析出等不稳定问题；浓度过低则虽提升溶液稳定性，却不利于给药。因此需结合动物实验的给药剂量进行换算：以小鼠尾静脉注射为例，若给药剂量为10 mg/kg，小鼠体重按25 g计算，单只小鼠需给药250 μg（10×25/1000×1000）；若给药体积为0.2 ml，则脂质体中化合物浓度需达到1250 μg/ml（即1.25 mg/ml）。然而，多数脂溶性化合物制成脂质体后，溶液浓度通常最高约为1 mg/ml，超过此浓度易出现析出或包载失败。此时可通过增加给药体积解决：若尾静脉注射操作熟练，最大给药体积可达0.8 ml，对应化合物浓度可降至312.5 μg/ml。若给药剂量为20 mg/kg及以上，则对制剂浓度要求更高。

综上，需提前明确给药剂量并进行浓度换算，确保制剂浓度满足实验需求。