羧基与N-羟基琥珀酸酯(NHS活化酯)的选择——以聚乙二醇为例
来源: | 作者:芮进特 | 发布时间: 2026-05-12 | 21 次浏览 | 🔊 点击朗读正文 ❚❚ | 分享到:

聚乙二醇羧基(mPEG-COOH)和聚乙二醇N-羟基琥珀酸酯(mPEG-NHS)的结构式如下:

 

两者都可以和氨基基团-NH2)偶联反应,在购买时如何选择?可以参考如下:




1、如果被偶联物的氨基活性较强,或同时含有氨基与羧基基团(如蛋白质),建议选择mPEG-NHSNHS活化酯原料)。原因在于,若使用偶联剂(如EDC/NHS体系活化羧基),可能引发蛋白质分子内或分子间的羧基与氨基反应,导致产物纯度下降;此外,偶联剂的引入还需额外进行分离纯化步骤。

2、如果被偶联物上的氨基活性较弱,建议采用mPEG-COOH与偶联剂结合的体系,因为mPEG-NHS存在偶联反应效率低的问题。

那么如何判断被偶联物上氨基的活性强弱呢?这需要一定的化学基础,可根据分子基团的空间位阻、分子量大小、溶解性等理化性质进行判断。因此,需要注意的是,并非分子上含有氨基基团就一定能顺利进行偶联反应。


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