品牌：Reagenter

分子式：C₁₃₉H₂₃₀O₃₃(PEG2000)

储存条件：-20℃干燥

端基取代率：CLS：≥90%，AC：≥90%

应用简介：

胆固醇聚乙二醇活性酯是异双功能PEG衍生物的一种。其中，胆固醇可调节磷脂双分子层膜的流动性，降低膜通透性并减少渗漏；同时维持脂膜柔韧性，增强脂质体囊泡应对外部条件变化的能力，还能对磷脂氧化起到一定保护作用。经PEG连接的胆固醇水溶性更佳，PEG化胆固醇衍生物可用于细胞膜成像及脂质体制备。活性酯（-NHS）则能与氨基形成稳定的酰胺键。

一、官能团分工

1. 胆固醇端（Cholesterol，CLS）

A. 具有天然强疏水甾环结构，脂溶性极高；

B. 可强效嵌入磷脂双分子层、细胞膜、脂质体、LNP、胶束及PLGA/PCL纳米粒；

C. 与C16/C18烷基相比，膜嵌合更牢固、体内循环稳定性更强、溶血风险更低，生物相容性接近天然脂质。

2. PEG亲水间隔链

A. 构建经典两亲结构；

B. 提升水溶性与分散性，减少非特异性吸附及纳米粒团聚；

C. 降低胆固醇自身疏水堆叠，增强修饰产物稳定性，同时弱化蛋白免疫原性。

3. NHS活性酯端

A. 在pH 7.0~8.5的弱碱条件下，可专一性与伯氨基（-NH₂）反应，生成稳定酰胺键；

B. 能共价修饰蛋白、多肽、抗体及氨基化微球/载体/靶向分子。

二、反应原理

1. NHS端：通过共价偶联含氨基的靶向蛋白、多肽或小分子，将胆固醇-PEG骨架连接至目标分子；

2. 胆固醇端：凭借强疏水性与甾环亲和作用，牢牢嵌入脂质载体或细胞膜，实现长效锚定与体内长循环。

三、核心应用

1. 用于脂质体、LNP、mRNA递送纳米粒的长效稳定修饰，延长体内循环半衰期；

2. 修饰细胞膜表面实现胆固醇化，提升膜稳定性并达成细胞长效靶向锚定；

3. 对纳米载药颗粒（PLGA/PCL）进行脂相改性，增强载药包封率与体内滞留能力；

4. 制备主动靶向胶束及胆固醇介导的药物递送系统；

5. 对生物探针、靶向抗体进行脂溶性改性，助力脂质载体搭载。

四、产品优势（对比C16/C18-PEG-NHS）

1. 天然甾环结构，生物相容性远优于普通烷基长链；

2. 膜嵌入能力极强，耐血清稀释、不易脱落，长循环效果突出；

3. 减少纳米粒被网状内皮系统清除，提升药物体内富集效率；

4. 经PEG中和强疏水性，兼顾脂溶锚定与水分散稳定性。

取用与保存：

建议现配现用，使用前将产品从冰箱取出，置于干燥器中缓慢回升至室温再开盖取用；取用后充入惰性气体，用封口膜密封，拧紧瓶盖装入自封袋，及时放回冰箱低温保存。

备注：

1、产品纯度与测定方法、仪器精度、指标选取等因素密切相关，所标识的纯度数据仅供参考。

2、芮进特生物的所有产品仅用于科学实验研究，不得用于人体相关用途。