品牌：Reagenter

别名：MPEG-TK-NHS, 甲氧基PEG酮缩硫醇-活性酯, Methoxy-PEG-TK-NHS, Methoxy PEG Thioketal NHS ester

储存条件：-20℃避光密封干燥 

端基取代率：MPEG ≥90%; NHS ≥90%

应用简介：

甲氧基聚乙二醇酮缩硫醇 - 活性酯是一种 ROS 响应型、可断裂的 PEG 化修饰试剂，专为智能药物递送、纳米载体表面功能化而设计。它集长效循环、靶向偶联、刺激响应释放这三大功能于一体。

一、结构与核心模块

分子由三段功能化结构串联组成：

1、mPEG（甲氧基 PEG）

A. 亲水隐形链：具备水溶性，能提供空间位阻并抗蛋白吸附

B. 可延长体内循环时间，降低免疫原性，避免被 RES 清除

2、TK（酮缩硫醇，Thioketal）

A. 核心响应键：对高活性氧（ROS）敏感（如 H₂O₂、过氧亚硝基）

B. 特性：

在正常生理环境（低 ROS）下：保持稳定

在肿瘤、炎症区域或细胞内吞体中：高 ROS 会使 TK 键断裂，进而导致 PEG 层脱落

C. 作用：实现“血液循环稳定→靶部位解离→药物释放”

3、NHS（N - 羟基琥珀酰亚胺酯）

A. 高效偶联端：能与伯胺（ - NH₂）特异性反应

B. 反应条件：pH 7.0 - 8.5，常温，可快速形成稳定的酰胺键

C. 可偶联对象：蛋白、抗体、多肽、氨基化纳米粒、脂质体、聚合物

二、关键特性

1、ROS 响应断裂：TK 键在高 ROS 微环境中会专一性断裂，实现可控去 PEG 化

2、双功能修饰：PEG 化保护、靶向偶联与刺激释放可一步完成

3、生物相容性：PEG 免疫原性低，生物安全性高

4、偶联高效：NHS 与氨基反应迅速，选择性高，副产物易于去除

5、稳定性可控：干燥状态下稳定；在水溶液中 NHS 易水解，需现配现用

三、主要应用

1、响应型纳米载体（脂质体、胶束、纳米粒）

A. 对脂质体、纳米粒表面进行修饰

B. 在血液循环中：PEG 层可实现长循环并抗吞噬

C. 在肿瘤、炎症区：高 ROS 使 TK 断裂，PEG 脱落，载体暴露，细胞摄取和药物释放增加

2、蛋白、抗体、酶的智能 PEG 化

A. 延长半衰期，降低免疫原性

B. 进入靶细胞后：ROS 使 TK 断裂，去 PEG 化，恢复生物活性

3、前药与偶联药物（PDC）

A. 连接药物与靶向配体、载体

B. 在靶部位响应断裂，精准释药，降低全身毒性

4、智能材料与表面改性

A. 构建 ROS 响应性水凝胶、涂层、支架

B. 用于炎症、肿瘤微环境响应材料及控释系统 

取用与保存：

建议现配现用，使用前将产品从冰箱取出，置于干燥器中缓慢回温至室温后再开盖取用；取用后充入惰性气体，封口膜密封，拧紧瓶盖装入自封袋，及时放回冰箱低温保存。

备注：

1、产品纯度与测定方法、仪器精度、指标选取等因素密切相关，所标识的纯度数据仅供参考。

2、芮进特生物的所有产品仅用于科学实验研究，不得用于人体相关用途。