品牌:Reagenter
分子式:C89H180O45(PEG2000)
储存条件:干燥、-20℃密封保存
端基取代率:NHS:≥95%
应用简介:
甲氧基聚乙二醇活性酯是生物偶联与药物研发领域最常用的单功能PEG活性衍生物之一,其分子结构特点为一端以甲氧基封端,另一端带有NHS活性酯,能够高效、温和地与伯氨基(-NH₂)发生偶联反应,形成稳定的酰胺键。
一、结构与特性
1、结构组成
A. mPEG链段:具有亲水性、柔性、良好的生物相容性及低免疫原性,可赋予分子水溶性并提供空间位阻,从而减少非特异性吸附。
B. 甲氧基(-OCH₃):作为单端封端基团,无反应活性,能有效避免PEG链发生自身交联的副反应。
C. NHS酯(-COO-NHS):是核心反应基团,对伯氨基(-NH₂)具有高选择性和高反应活性。
2、理化性质
A. 外观:呈白色至类白色粉末或颗粒状(随分子量增大,形态会从液体逐渐向固体转变)。
B. 溶解性:易溶于DMF、DMSO、乙醇等极性溶剂;在水中可溶解,但易发生水解,因此需现配现用。
C. 稳定性:需在干燥、-20℃条件下密封保存,避免接触湿气与高温;水溶液中pH值大于8时易快速水解。
3、反应特性
A. 反应对象:包括蛋白质/抗体(赖氨酸侧链)、多肽、氨基小分子、氨基化纳米材料等。
B. 反应条件:pH值7.0–8.5(中性至弱碱性)、室温环境下,1小时内即可完成反应,且无需额外添加催化剂。
C. 反应产物:生成稳定的酰胺键(-CONH-),不会破坏生物分子的活性与构象。
二、核心应用
1、蛋白质/抗体PEG化修饰
可延长生物分子的体内半衰期、降低免疫原性、提升水溶性与稳定性(例如PEG化干扰素、PEG化抗体药物等)。
2、药物递送系统构建
A. 修饰脂质体、纳米粒、胶束等载体表面,能够延长体内循环时间、减少网状内皮系统的清除作用、增强靶向性。
B. 与小分子药物偶联制备前药,可改善药物的药代动力学特性与溶解度。
3、材料表面功能化
对微球、芯片、支架等材料表面进行修饰,可减少蛋白吸附、提高生物相容性、实现生物探针的固定。
4、生物偶联与标记
连接荧光染料、生物素、靶向配体(如叶酸、RGD)等,用于生物检测与靶向递送研究。
取用与保存:
建议现配现用。使用前将产品从冰箱取出,置于干燥器中缓慢回温至室温后再开盖取用;取用后充入惰性气体,用封口膜密封,拧紧瓶盖装入自封袋,及时放回冰箱低温保存。
备注:
1、产品纯度与测定方法、仪器精度、指标选取等因素密切相关,所标识的纯度数据仅供参考。
2、芮进特生物的所有产品仅用于科学实验研究,不得用于人体相关用途。