品牌:Reagenter
别名:MPEG-FA、MPEG-Folic acid、甲氧基PEG叶酸、MPEG-Folate、PEG-FA
分子式:C₁₀₃H₁₈₁N₇O₄₃(PEG2000)
储存条件:-20℃避光
端基取代率:FA :≥ 90%
应用简介:
甲氧基聚乙二醇叶酸是将叶酸(FA)靶向配体共价连接至单甲氧基聚乙二醇(mPEG)末端的主动靶向型聚乙二醇(PEG)衍生物,是肿瘤靶向递送领域最为常用的靶向聚乙二醇试剂。
一、化学结构
1、mPEG 主链:以甲氧基( - OCH₃)封端,具备水溶性、长循环特性以及抗污能力。
2、连接臂:采用酰胺键( - NHCO - ),结构稳定且抗水解。
3、靶向端:为叶酸(Folate/FA),能够特异性结合叶酸受体(FR)。
二、核心特性
1、主动靶向性(核心)
A. 叶酸对叶酸受体(FR)具有纳摩尔(nM)级别的高亲和力。
B. 叶酸受体(FR)在卵巢癌、肺癌、乳腺癌、结直肠癌、胶质瘤等癌症中高表达,而在正常组织中低表达。
C. 结合后可通过受体介导的内吞作用高效进入靶细胞。
2、PEG 隐形效应
A. 能够延长血液循环半衰期,逃避网状内皮系统(RES)的清除。
B. 可减少蛋白吸附、非特异性结合以及免疫原性。
3、双功能协同
A. mPEG 具备长循环和稳定的特性;FA 则具有精准靶向和高效内化的优势。
B. 能够显著提高肿瘤部位的药物富集程度,降低全身毒副作用。
三、主要应用
1、靶向药物递送(核心)
A. 可用于修饰脂质体、纳米粒、胶束、微球等载药系统。
B. 能偶联小分子药物、多肽、蛋白、抗体、小分子干扰核糖核酸(siRNA)/脱氧核糖核酸(DNA)。
C. 适用于肿瘤靶向治疗、诊断成像、光热/光动力治疗。
2、生物材料修饰
A. 可对植入器械、支架、微流控芯片进行表面改性。
B. 能够减少非特异性黏附,增强靶向细胞的黏附能力。
3、靶向探针与检测
A. 可制备荧光、核磁、放射性靶向探针。
B. 用于叶酸受体(FR)阳性细胞/组织的体外检测和活体成像。
取用与保存:
建议现配现用,使用前将产品从冰箱取出,置于干燥器中缓慢回温至室温后再开盖取用;取用后充入惰性气体,封口膜密封,拧紧瓶盖装入自封袋,及时放回冰箱低温保存。
备注:
1、产品纯度与测定方法、仪器精度、指标选取等因素密切相关,所标识的纯度数据仅供参考。
2、芮进特生物的所有产品仅用于科学实验研究,不得用于人体相关用途。