品牌:Reagenter
分子式:C114H212N2O50P(PEG2000)
储存条件:-20℃避光
端基取代率:DOPE:≥90%,NHS:≥90%
应用简介:
二油酰磷脂酰乙醇胺 - 聚乙二醇 - 活性酯是一种具备高活性、两亲性的磷脂 - PEG 衍生物,其核心优势在于膜流动性强、易于促进膜融合且能够靶向偶联,是脂质体、LNP、核酸递送系统的关键修饰材料。
一、结构组成(PEG2000 标准)
1、DOPE 疏水端:1,2 - 二油酰 - sn - 甘油 - 3 - 磷酸乙醇胺
A. 拥有两条 C18:1 不饱和油酸链(顺式双键),呈锥形分子结构。
B. 熔点较低(约 -16℃),膜流动性极高,容易形成倒六角相(H₁₁)。
C. 能够嵌入脂质双层,在弱酸性或胞内环境下促进膜融合与内容物释放。
2、PEG 亲水链(PEG2000,n≈45)
A. 分子式骨架:
B. 作为长循环 “隐形” 屏障,可抵抗蛋白吸附、防止 RES 清除并提升水溶性。
3、NHS 活性端:N - 羟基琥珀酰亚胺酯
A. 在 pH 7.0–8.5 的条件下能与伯胺(-NH₂)高效反应生成稳定的酰胺键。
B. 可与抗体、多肽、叶酸、蛋白、氨基配体、荧光染料等进行偶联。
二、核心特性
1、高膜流动性:不饱和双键使得膜的柔性较强,适用于动态脂质体和可释放载体。
2、膜融合活性:在酸性条件下容易转变为倒六角相,促进内体逃逸并提升核酸转染效率。
3、两亲自组装:能够形成胶束、脂质体和稳定的纳米粒。
4、PEG 长循环:可降低免疫识别,延长在体内的半衰期。
5、NHS 高效偶联:能够进行一步靶向修饰,条件温和且无需催化剂。
6、生物相容性:具有天然磷脂骨架,低毒、可降解,适合体内递送。
三、主要应用
1、mRNA/siRNA/ 质粒脂质体 / LNP 递送:辅助阳离子脂质,提高膜融合、内体释放和转染效率。
2、靶向脂质体药物:通过 NHS 偶联抗体 / 叶酸 / RGD,实现主动靶向,减少全身毒副作用。
3、胞内药物递送:对弱酸性有响应,可通过膜融合释放药物,适合抗癌药、酶、蛋白的胞内投递。
4、蛋白 / 抗体 / 多肽 PEG 化:实现稳定化,延长半衰期,降低免疫原性。
5、荧光 / 多模态成像探针:偶联荧光染料(CY5、FITC)、造影剂,用于示踪脂质体的分布。
取用与保存:
建议现配现用,使用前将产品从冰箱取出,置于干燥器中缓慢回温至室温后再开盖取用;取用后充入惰性气体,封口膜密封,拧紧瓶盖装入自封袋,及时放回冰箱低温保存。
备注:
1、产品纯度与测定方法、仪器精度、指标选取等因素密切相关,所标识的纯度数据仅供参考。
2、芮进特生物的所有产品仅用于科学实验研究,不得用于人体相关用途。