品牌:Reagenter
分子式:C₁₀₁H₁₉₉N₃O₅₁S₂(PEG2000)
储存条件:-20℃ 干燥避光密封
端基取代率:MAL:≥90% SPDP:≥90%
应用简介:
二硫基吡啶聚乙二醇马来酰亚胺是一种双功能 PEG 交联剂,其核心优势在于一端能够形成稳定的硫醚键,另一端则可形成可裂解的二硫键,因而广泛应用于生物偶联与 ADC 开发领域。
一、结构与反应特性
分子由三部分构成:
1、马来酰亚胺端(MAL)
A. 能与巯基(-SH)发生 Michael 加成反应,在 pH 6.5 - 7.5 的条件下形成稳定的硫醚键(不可裂解)。
B. 常用于偶联抗体、蛋白质、多肽以及纳米颗粒表面的巯基。
2、PEG 链
A. 可提升水溶性、增强生物相容性并降低免疫原性。
B. 能够增加偶联物的稳定性,延长其在体内的循环时间。
3、SPDP/OPSS 端(吡啶二硫)
A. 与巯基(-SH)发生二硫键交换反应,生成可裂解的二硫键(-S - S -)。
B. 可在还原条件(如 DTT、GSH)下断裂,从而实现可控释放。
二、核心应用场景
1、抗体 - 药物偶联物(ADC)
A. MAL 端与抗体 Fc 区的巯基偶联,SPDP 端与含巯基的药物偶联。
B. 二硫键在肿瘤微环境中发生还原断裂,进而释放药物。
2、蛋白质 - 蛋白质 / 多肽偶联
通过分步偶联两种含巯基的生物分子,构建双功能复合物。
3、纳米载体表面修饰
可偶联靶向配体(如 RGD、叶酸)、荧光探针以及酶。
4、生物传感器与诊断
固定捕获分子,实现特异性识别与信号放大。
三、优势
1、具备双功能且可分步控制:一端稳定,一端可裂解。
2、反应条件温和:在生理 pH 条件下进行,不会损伤生物分子的活性。
3、PEG 具有空间位阻效应:能够减少聚集,提高稳定性。
4、选择性高:仅与巯基发生反应,非特异性结合程度低。
取用保存:
现配现用,将产品从冰箱中取出,置于干燥器中缓慢升至室温,打开瓶盖,取用。取用后充入惰性气体,封口膜封口,拧紧瓶盖装入自封袋,及时放入冰箱。
备注:
1、产品纯度与测定方法、仪器精度、指标选取等因素密切相关,所标识的纯度数据仅供参考。
2、芮进特生物的所有产品仅用于科学实验研究,不得用于人体相关用途。