目前文献报道的载体材料种类繁多、结构各异,如何依据实验需求选择合适的载体材料是一大难题。我们以磷脂、mPEG-DSPE、mPEG-PLGA和mPEG-PAE等常见载体材料为例,对此进行简要说明。

对于脂溶性化合物,首先需明确其易溶于哪些有机溶剂。常用的有机溶剂包括二氯甲烷、氯仿、丙酮、乙醇和二甲基亚砜(DMSO)。载体材料对化合物的包载能力取决于二者之间的分子间作用力,即亲和力;亲和力越强,包载能力就越强,制剂也越稳定,不易析出。
若化合物易溶于二氯甲烷、氯仿或乙醇,建议优先选用磷脂制备脂质体;其次可考虑mPEG-DSPE制备胶束;再次则为mPEG-PLGA与mPEG-PAE。其中mPEG-PAE具有pH响应释药特性,当其他载体材料包载效果不佳时,可尝试使用该材料。mPEG-PLGA或PLGA应用广泛,价格便宜,但其包载效果与制备方法、溶剂选择密切相关,需根据实际包载情况进行调整。若上述材料的包载效果均不理想,还可尝试使用白蛋白或无载体分子自组装技术。
需要注意的是:并非化合物是脂溶性的就一定能用载体材料包载;即便成功包载,也可能出现快速析出的情况,需结合实际情况开展包载测试。此外,载体材料的选择并非易事,需参考相关文献,并结合化合物的结构特点,在预实验的基础上才能获得满意的结果。